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                    酶的結構模型可以刺激新療法

                    發布日期:2011-11-08 

                    在許多制藥公司和大學實驗室,科學家正在尋找激酶復合物緊密合作,因為在基本細胞功能的酶發揮的關鍵作用。通過采取不同尋常的步驟來檢查激復合物,在布朗大學和國立衛生研究院的研究人員發現了一個搶手的獎品:前所未有的詳細描述其結構,其結構上罕見的位置,這可能是一個新的目標完成治療藥物。

                    在布朗大學,副教授,醫學和化學的資深作者和11月6日在線發表在“自然化學生物學的一紙”Disregulation總是導致疾病,說:“沃爾夫岡PETI。 “為了更好的藥物,我們想要做的是尋找不同的復合物不同的個別事物,但問題是我們不知道那些不常見的斑點的,我們沒有告訴我們的結構的故事。我們是第一家獲得這些結構之一。“

                    復雜PETI,布朗的同事麗貝卡,和他們的團隊現在已經特點是幾乎沒有一個家喻戶曉的名字:p38alpha:HePTP。然而,無論在世界各地的千家萬戶。這是一個MAP激酶家族的成員,調節細胞的功能,如增長和炎癥的,。 MAP激酶信號中斷相關的疾病包括阿爾茨海默氏癥,類風濕關節炎和癌癥。

                    要確定結構,本集團采取了罕見的步驟,包括核磁共振光譜和小角X射線散射技術相結合的使用在長島布魯克海文國家實驗室的國家同步輻射光源。其結果是最清晰的畫面,然而,一個MAP激酶復合物,來衡量一個只有108埃(一米的十億十分之一)長,寬30埃。其產生的模型的決議是對單個原子的規模。

                    為了闡明自己的模型,他們探測復雜,發現其中p38alpha綁定到不同的HePTP衍生肽的領域。他們發現,一個特定的區域稱為“KIS”,負責如何p38alpha:以其特有的方式HePTP復雜的形式。

                    “這確實表明有這些地區常見的部位有可能不同的復合物之間的獨特外,PETI說。”

                    下一步是學習更多KIS和disregulation和疾病的作用,它可能最終起到。在他們的文章,作者表示要樂觀地認為,他們新發現的知識將有臨床意義,:“到分子間的相互作用,調節MAP激酶信號的強度和持續時間,這些結果提供了新的見解,并,轉,地圖的治療干預提供新穎的途徑激酶有關的疾病。“


                    最后更新:2011-11-08
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